Peptidmimetikum Kalpain Inhibitorok Szintézise és Vizsgálata

Napjaink több, súlyos tünetekkel járó betegségének oka lehet a kalpain élö szervezetben fellépö m ködési rendellenessége. Mivel említett enzim számos jelátviteli folyamatban vesz részt, széleskör fiziológiás szerepkörrel bír, ezért m ködési zavara bizonyítottan oka lehet több neurodegeneratív elváltozás létrejöttének, így Alzheimer-, Huntington-, Parkinson-kórképek, szklerózis multiplex és amiotropikus laterális szklerózis kialakulását idézheti elö. Ez okból fiziológiás és patológiás funkcióinak minél alaposabb felderítésére és esetleges késöbbi gyógyászati alkalmazások céljából idöszer és fontos kutatási téma hatékony inhibitorainak tervezése, elöállítása és vizsgálata. Mivel a kalpain enzim az intracelluláris proteázok családjába tartozik, gátlószereit a vizsgálat tárgyát képezö sejtekbe kell juttatni, hogy valós képet kaphassunk az élö szervezetben zajló m ködéséröl. E könyvben több megfontolás alapján tervezett kalpain inhibitor peptidmimetikum tervezéséröl, elöállítási módjáról és izolált kalpainokkal valamint katepszinekkel szemben jellemzett inhibitor hatásáról, illetve hatékony gátlószerek sejtpenetráló konjugátumairól, internalizációs képességükröl található információ.